問 122 細胞膜に存在する受容体に関する次の記述の正誤について、正しい組合せは

どれか。

ａ アドレナリンβ2受容体は細胞膜7回貫通型の受

容体であり、Gたん白質と共役している。

ｂ 百日咳毒素はGたん白質をADPリボシル化し、

受容体との共役を阻害することにより、アドレナリ

ンなどの受容体作動性物質の作用を減弱させる。

ｃ コレラ毒素はGたん白質をADPリボシル化し、

GTPase活性を失わせることにより、アデニル酸

シクラーゼ活性を低下させる。

ｄ Gたん白質結合型受容体を介したcAMPホスホジエステラーゼの活性化に

より生成したイノシトール三リン酸（IP3）は、細胞内貯蔵部位からカルシウ

ムイオンを遊離させる。

解答

ａ○ β受容体興奮→Ｇｓタンパクの活性化→アデニル酸シクラーゼの活性化→プロテインキナーゼＡの活性化、のよっておこる。他の7回貫通型Ｇタンパク共役型の受容体には、ムスカリン受容体（Ｍ1,Ｍ2）,ドパミン受容体（Ｄ１，Ｄ２），セロトニン受容体（5-ＨＴ1,5-ＨＴ2）,ヒスタミン受容体（Ｈ1,Ｈ2）などがある。

ｂ○ 百日咳毒素はＧタンパク質（Gi）のシステイン残基をＡＤＰリボシル化する。このシステインを含む領域はＧタンパク質が受容体に共役するために必須である。ｊこのためシステインのＡＤＰリボシル化によって、Ｇタンパク質が受容体に共役する性質を失う。

ｃ× コレラ毒素はＧタンパク質のアルギニンをＡＤＰリボシル化する。このアルギニンを含む領域はＧタンパク質（Ｇｓ）のＧＴＰａｓｅ活性をサポートする機能を担っており、その中心となっているアルギニンがＡＤＰリボシル化されるため、ＧＴＰａｓｅ活性が消失する。このためアデニル酸シクラーゼが活性化されたままとなり、ｃＡＭＰが蓄積される。

ｄ× Ｇタンパク質結合型受容体を介したホスホリパーゼＣの活性化により生成したイノシトール三リン酸（ＩＰ₃）は細胞内に出て、細胞内貯蔵部位（小胞体）からＣａ²⁺を細胞内に遊離する。

＜受容体伝達機構＞

α２受容体興奮→Ｇｉタンパクの活性化→アデニル酸シクラーゼ の阻害→ｃＡＭＰの減少→プロテインキナーゼＡの阻害→細胞内タンパクのリン酸化を抑制→ＮＥ遊離抑制など

_ β受容体興奮→Ｇｓタンパクの活性化→アデニル酸シクラーゼの活性化→ｃＡＭＰの増加→プロテインキナーゼＡの活性化→細胞内タンパクのリン酸化→心収縮増大、平滑筋弛緩など