問 161 ある薬物の2つの光学異性体（＋）体と（−）体をそれぞれヒトに100mg

静脈内投与、あるいは200mg経口投与した後の血中濃度を測定し、表に示す結

果を得た。ただし、この薬物は肝代謝のみで消失し、体内動態は線形性を示し、

生体内で（＋）体と（一）体の相互変換は起こらないものとする。肝血流速度を

100L／hrとして、体内動態の立体選択性に関する次の記述のうち、正しいもの

の組合せはどれか。

ａ （＋）体の分布容積は、（−）体の2倍である。

ｂ （＋）体の血中消失半減期は、（−）体の5倍である。

ｃ （＋）体と（−）体のバイオアベイラビリティは、同じである。

ｄ （−）体のバイオアベイラビリティは、25％である。

ｅ （＋）体を経口投与後、門脈血液中には投与量の100％が移行する。

１ （ａ、ｂ） ２（ａ、ｅ） ３（ｂ、ｃ）

４ （ｂ、ｄ） ５（ｃ、ｅ） ６（ｄ、ｅ）

静脈内投与（100mg） 経口投与（200mg）

（＋）体（−）体 （＋）体（−）体

血中濃度時間下面積（mg・hr／L）10 2.0 9.0 1.0

投与直後の血中濃度（mg／L）1.0 1.0 − −

_

解答 ４

ａ× Ｖｄ＝Ｄ／Ｃより、（＋）・（−）は等しい。

ｂ○ ｋe＝Ｃ／ＡＵＣ＝Ｃ／ｋｅ・ＣＬよりｋｅ（＋）はｋｅ（−）の１／５である。したがって、半減期は５倍となる。

ｃ× 経口投与のＢＡは、ＢＡ＝ＡＵＣｐo/Dpo／ＡＵＣiｖ/Divより、ＢＡ（＋）＝０．４５、ＢＡ（−）＝０．２５となる。

ｄ○

ｅ× この問題では、ＣＬiｎｔ＝ＣＬｈ、Ｆｈ＝１−ＣＬｈ／ＱよりＦｈ＝０．９．Ｆ＝Ｆｇ・ＦｈよりＦｇ＝０．５