問 162 肝臓における代謝のみで、体内から消失する薬物がある。この薬物の体内動
態に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
a この薬物の初回通過効果が大きいほど、肝クリアラン
スは肝血流量の減少に伴って低下しやすい。
b 経口投与後の消化管吸収が100%であれば、投与量
を血中濃度時間曲線下面積(AUC)で除した値と、静
脈内投与において投与量をAUCで除した値は、必ず等
しい。
c 消化管粘膜を透過した割合をFa、肝抽出率をEhと
すれば、この薬物のバイオアベイラビリティは
Fa(1-Eh)で表される。
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解答
肝代謝の大きい薬物ほど血流量の影響を受けやすい。(肝初回通過効果・肝固有クリアランス・肝抽出率の大きい薬物)
a○
b× 肝初回通過効果を考えなければならない。
c○ F=Fa・Fh、Fh=1−Ehより、F=Fa(1−Eh)