問 165 フェニトインの血中濃度モニタリングに関する次の記述の正誤について、正
しい組合せはどれか。
a 治療濃度域は、10〜20μg/mLである。
b 全身クリアランスに大きな個人差が知られてお
り、さらに同一患者でも定常状態到達時間は、投与
量に依存して変化する。
c 血中濃度を測定した結果、目標治療濃度の1/2で
あったとき、投与量を2倍にすることは必ずしも正
しくない。
d フェニトインのKm(Michaelis定数)とVmax
(最大消失速度)をそれぞれ4.0μg/mL、420mg/day
とすれば、300mg/day投与で、定常状態の血中濃
度として15μg/mLが得られる。
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解答
a○ フェニトインは、脂溶性が高く、タンパク結合率約90%である。
b× フェニトインは、常用量で代謝に非線形がみられる。
c× 非線形モデルでは、投与量と定常状態での血中濃度は必ずしも一致しない。
d× v=Vmax・Css/Km+Cssより、Css=10μg/mL