問 172 プロドラッグに関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

ａ カルベニシリンナトリウムをカリンダシリンナト

リウムとすることにより、消化管吸収性が改善され

る。

ｂ フルオロウラシルをテガフールとすることによ

り、抗がん作用が持続化される。

ｃ ベタメタゾンを吉草酸ベタメタゾンとすることに

より、経皮吸収性が増大する。

ｄ インドメタシンをアセメタシンとすることによ

り、胃内における安定性が増加する。

解答

ａ○ カルベニシリンナトリウム（消化管吸収悪い）→カリンダシンナトリウムにすることによって、消化管吸収を改善できる。

ｂ○ フルオロウラシルはピリミジン系代謝拮抗剤であり、血中濃度を維持させて抗癌作用が増強される。しかし、骨髄障害などの副作用があるのでテガフールにすることによって肝臓においてじょじょにフルオロウラシルに代謝される。

ｃ○ ベタメタゾンは強力な抗炎症作用を示す副腎皮質ステロイドホルモンであるがけい皮吸収が悪い。よって吉草酸デタメタゾンにすることによってけい皮吸収を高めた。

ｄ× インドメタシンをアセメタシンにすることによって胃腸障害を軽減できる。